武汉老中医:三七及三七总皂苷有哪些功效及临床治疗哪些疾病?三七是中国应用广泛且具代表性的传统中药材,主要分布于云南、四川、广西等地,传统的入药部位主要是其根和根茎。三七为典型的人参属药用植物,在中国整个成药市场销量中占据首位,含三七的中药制剂和中成药已达300多种,以三七单味药材研制的中成药,其市场规模已超过100亿元。三七一直以来都是心脑血管领域的研究热点,在临床上已被开发成多种用于治疗心脑血管疾病的中药制剂,如血塞通注射液、血栓通注射液、血塞通片等。

武汉老中医:三七及三七总皂苷有哪些功效及临床治疗哪些疾病?
 

三七在制药业的广泛应用以及作为功能性食品的消费不断增加,使三七成为中国消费最多的中草药。目前,已确定了三七中的多种生物活性成分包括皂苷类、黄酮类、多糖和挥发油等,具有抗炎、止血、降血脂、抗肿瘤等作用[5-6],在保护和治疗心脑血管疾病等领域具有显著疗效。

三七总皂苷(PNS)被认为是三七发挥广泛药理作用的主要活性成分,其在抗动脉粥样硬化、调节血脂血糖、治疗急性肺损伤、抗肿瘤以及治疗心脑血管疾病等方面具有显著优势。

临床应用上,除疾病急性期的注射给药外,口服的三七总皂苷制剂更多,且口服给药通常被认为是最普遍且安全性较高的给药方法。注射制剂在临床用药中以PNS原型成分入血发挥疗效,说明其原型皂苷成分对疾病的治疗至关重要。然而,由于PNS自身的理化性质(分子量大、亲水性强)、胃肠道的生理条件、肠道菌群以及吸收屏障的存在,这些因素共同影响了PNS在胃肠道的稳定性,最终导致其肠道吸收差、生物利用度低(总口服生物利用度仅为1.2%),显著影响三七总皂苷的有效性和安全性。

从药代动力学上看,药物穿过肠膜的通透性是影响肠道吸收的关键因素之一,约90%的药物吸收发生在小肠中,肠上皮作为药物吸收的主要部位,其表面黏液层和上皮细胞膜流动性会对药物通透性产生影响,进而影响药物吸收,尤其对于三七总皂苷这类高亲水性、高分子量药物来说,这些挑战更甚。

此外,由于三七总皂苷可在肠道菌群中广泛代谢以及在胃液酸性环境下不稳定,易失去糖基转化成次级苷,三七总皂苷母体皂苷成分或其代谢物可能对其生物活性以及胃肠道吸收产生直接影响,进而影响其生物利用度。为了提升三七总皂苷疗效,需提高其体内生物利用度以实现三七总皂苷广泛的药用价值,以便更好地在临床上得到开发和应用。本文从生物利用度的角度出发,综述了影响三七总皂苷生物利用度的理化因素以及胃肠道的水解代谢过程;并对目前改善三七总皂苷生物利用度的新型制剂技术、剂型等进行总结。

作者 杏林学徒

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